吡格列酮作为噻唑烷二酮类(TZDs)降糖药中使用频率最高的品种,虽然在治疗糖尿病中不作为一线药物使用,现发现其具有诸多降糖外的有益药效,其在心血管获益与风险双方面均表现突出。糖尿病患者合并心功能不全在临床上非常常见,Framingham研究明确确立了糖尿病与心力衰竭(HF)的流行病学关联,男性和女性患者的HF风险分别升高至2.4倍和5倍。
吡格列酮可增加胰岛素在外周组织中和肝脏的效应,并使骨骼肌中已降低的胰岛素受体及胰岛素受体基质的磷酸化恢复正常,促进磷脂酰肌醇-3-激酶的活性。同时抑制骨骼肌中TNF-α的产生,降低高血糖。其降糖效果及降低HbA1c能力显著,且不易引发低血糖。
吡格列酮降糖外的有益效应包括改善一些心血管危险因素和心血管终点替代指标(包括血脂异常、炎症标志物、血管平滑肌增殖、血管反应性、内皮功能、颈动脉内-中膜厚度和冠状动脉血管内超声显示的动脉粥样硬化进展。但研究数据显示未注意到这类药物减少心血管事件的能力,且持续担心其副作用包括体重增加、液体潴留、心力衰竭、心肌梗死和骨折,尤其是HF。